Aromatazy (exemestane)

Aromatazy

(exemestane)

Aromatazy (exemestane) jest niesteroidowym inhibitorem aromatazy samobójstwo, co oznacza, że obniżenie produkcji estrogenów w organizmie poprzez blokowanie enzymu aromatazy, enzymu odpowiedzialnego za synthesization estrogenów. (1) (2) (3)

Tej rzeczy został stworzony do walki z rakiem piersi u kobiet po menopauzie, które potrzebują szczególnie agresywnej terapii, i dla których pierwsze obrony line, takie jak SERM (Tamoxifen) nie sprawdziły się. Powinno to być nasz pierwszy trop, wnioskując, że tych rzeczy jest bardzo silny, a przynajmniej mocniejszy niż niektóre inne związki, które są wykorzystywane do walki z rakiem piersi.

Aromatazy i działania niepożądane

aromatazy średnie stawki 85% tłumienia estrogen (4), więc jest to bardzo wyraźnie skutecznym lekiem dla kulturystów, którzy chcą uniknąć estrogenów związane działania niepożądane , takie jak ginekomastii, trądzik, zatrzymywanie wody lub wniesione przez aromatyzujących sterydów. Konkretnie, to dawka exemestane poprzez selektywne hamowanie aktywności aromatazy w zależności od czasu i nieodwracalne sposób (stąd "samobójcze" część jego nazwę, chyba) (7).

Jak w większości związków tej klasy, ale także powoduje uzasadnione wzrostem poziomu testosteronu (6), i jak można się domyślić, ten wzrost testosteronu oznacza, że exemestane może również powodować androgenne strony (8) (9) (10 ). Jak widać z wykresu poniżej, exemestane jest bardzo skuteczny, zarówno na obniżenie estrogenów (estradiol) i podnoszenia testosteronu:

FIG. 1. Estrogenów i androgenów w osoczu po 10 d dziennych exemestane (25 lub 50 mg) u zdrowych młodzi mężczyźni (średnia ± SD, n = 9-11). Do konwersji na jednostki Systeme International: estradiol, picomoles na litr (x3.671), estronu, picomoles na litr (x3.699), androstendionu, nanomoles na litr (0,003492 *) i testosteronu, nanomoles na litr (x0.03467) . (13)

Tak więc widzimy, że 25mgs jest bardzo skuteczną dawkę od wykresu, prawda? Dodatkową zaletą, exemestane nie tylko wzrost poziomu testosteronu i estrogenu obniża, ale również zwiększa stężenie IGF (11). Dodatkowo Warto zwrócić uwagę, że aromatazy mogą ewentualnie być łagodniejsze na stężenia lipidów we krwi (14) niż w niektórych innych (podobnych) związki używamy w kulturystyce lub lekkoatletyczny (z AI). Ma też, w najlepszym razie nie ma wpływu na IGF, aw najgorszym może niższy (13),. AI są bardzo trudne w odniesieniu do rozbieżności w poziomie IGF.

Niestety, musisz podjąć exemestane na tydzień do osiągnięcia stałego stężenia w osoczu krwi, a exemestane ma ½ życia 27 godzin (12)..

Zdolność exemestane do obniżenia poziomu estrogenów przez wspomniane 85% sprawia, że bardzo fajny wybór do użytku w każdym cyklu, gdzie stosowane są steroidy aromatyzowania. Ponadto, ponieważ nie jest to zbyt trudne w ogóle na profil lipidowy krwi, jest to bardzo dobry wybór na dłuższe cykle. Jest to zdolność do pozyskiwania zarówno poziom testosteronu również zdają się sugerować, że byłoby bardzo miłym dodatkiem do Post-Cycle Therapy-(PCT).